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下述药物中,代谢受葡萄柚汁影响的包括

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考试:

问题:

下述药物中,代谢受葡萄柚汁影响的包括
A:西地那非
B:育亨宾
C:多沙唑嗪
D:他达拉非
E:伐地那非

答案:

AE

解析:

西地那非功能异常、严重肾功能不全或65岁以上老年人用药后曲线下面积(AUC)升高。西地那非及其主要循环代谢产物(N-去甲基化物)均约有96%与血浆蛋白结合,蛋白结合率与药物总浓度无关。组织分布良好,分布容积(Vd)为105L。西地那非主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P4503A4(CYP3A4,主要途径)和细胞色素P450 2C9(CYP 2C9,次要途径)清除。其主要代谢产物(N-去甲基化物)具有与西地那非相似的PDE选择性,其血浆浓度约为西地那非的40%,因此西地那非的药理作用大约有20%来自于其代谢产物。伐地那非主要在肝脏通过细胞色素P450(CYP)3A4代谢,少量药物通过CYP 3A5和CYP 2C9同功酶代谢。主要代谢产物为本药哌嗪结构脱乙基形成的M1,M1也有抑制磷酸二酯酶5的作用(约占总药效的7%),其血药浓度约为母体血药浓度的26%,并可进一步代谢。

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