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布洛芬的药物结构为,布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市,其原因是()。

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考试:

问题:

布洛芬的药物结构为,布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市,其原因是()。
A:布洛芬R型异构体的毒性较小
B:布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体
C:布洛芬S型异构体化学性质不稳定
D:布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用
E:布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活,体内清除率大

答案:

B

解析:

尽管布洛芬(S)-异构体的活性比(R)-异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市,因为布洛芬在体内会发生手性异构体间转化,无效的(R)-异构体可转化为有效的(S)-异构体,且布洛芬在消化道滞留的时间越长,其S:R就越大。

相关标签:

药学(中药学)专业知识(一)     洛芬     异构体     消旋     中药学     药学    
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