考试：
问题：
属于水脂双溶性β受体阻断剂的是（）。
A：比索洛尔
B：普萘洛尔
C：噻吗洛尔
D：美托洛尔
E：阿替洛尔
答案：
A
解析：
本题考查不同溶解性质β受体阻断剂的代表药物，需掌握。β受体阻断剂的脂溶性的大小可以影响药物的吸收和代谢：（1）脂溶性β受体阻断剂（美托洛尔、普萘洛尔、噻吗洛尔）可迅速被胃肠道吸收，并在胃肠道和肝脏被广泛代谢（首关效应），口服生物利用度低（10%~30%），当肝血流下降（如老年人、心力衰竭和肝硬化）时药物容易蓄积，较易进入中枢神经系统，可致神经系统不良反应。（2）水溶性β受体阻断剂（阿替洛尔）胃肠道吸收不完全，以原型药物或活性代谢产物从肾脏排泄；与其他肝代谢药物无相互作用，很少穿过血-脑屏障；当肾小球滤过率下降（老年人、肾功能障碍）时，半衰期延长。（3）水脂双溶性β受体阻断剂（比索洛尔），既有水溶性β受体阻断剂首关效应低、半衰期长的优势，又有脂溶性β受体阻断剂口服吸收率高的优势，中度透过血-脑屏障，既发挥阻断部分
受体的作用，也减少中枢神经系统的不良反应。
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药学（中药学）专业知识（二） 中药学 受体 阻断 药学 专业知识
