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下列药物在体内发生生物转化反应,属于第Ⅰ相反应的有()。

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考试:

问题:

下列药物在体内发生生物转化反应,属于第Ⅰ相反应的有()。
A:苯妥英钠代谢生成羟基苯妥英
B:对氨基水杨酸在乙酰辅酶A作用下生成对乙酰氨基水杨酸
C:卡马西平代谢生成卡马西平10,11-环氧化物
D:地西泮经脱甲基和羟基化生成奥沙西泮
E:硫喷妥钠经氧化脱硫生成戊巴比妥

答案:

A,C,D,E

解析:

第Ⅰ相生物转化也称为药物的官能闭化反应,是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应,在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团,如羟基、羧基、巯基、氨基等。第Ⅱ相生物结合是将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分经共价祉结合,生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。例如与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸结合,此外还包括乙酰化、甲基化等结合反应。

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