青霉素不能口服、耐药性、抗菌谱窄等缺点在一定程度上限制了其临床应用，为了更好地利用青霉素类产品，人们开发了一系列的半合成青霉素类药物，下列叙述错误的是（）。

由 考证宝 分享时间：2022-06-09 15:49:23 加入收藏

考试：

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问题：

青霉素不能口服、耐药性、抗菌谱窄等缺点在一定程度上限制了其临床应用，为了更好地利用青霉素类产品，人们开发了一系列的半合成青霉素类药物，下列叙述错误的是（）。
A：在青霉素6位引入苯甘氨酸，得到氨苄西林，可以口服，但生物利用度较低
B：在氨苄西林的苯环对位引入酚羟基，得到阿莫西林，口服生物利用度提高
C：氨苄西林、阿莫西林的水溶液室温放置24h可发生聚合反应，阿莫西林的聚合速度明显慢于氨苄西林
D：氨苄西林、阿莫西林在含有磷酸盐、山梨醇、硫酸锌或二乙醇胺的水溶液中，可发生分子内成环反应
E：氨苄西林、阿莫西林均可产生耐药性

答案：

解析：

为了扩大青霉素的抗菌谱，在其6位引入氨基，得到氨苄西林，在氨苄西林的苯环对位再引入酚羟基则得到阿莫西林。这两个药物虽然可以口服，对胃酸稳定，但其水溶液室温放置24h可发生聚合反应，由于阿莫西林的苯环上具有供电性的酚羟基，所以其聚合速度比氨苄西林快4.2倍。两者都可发生分子内成环反应。阿莫西林的口服生物利用度高于氨苄西林。